代表药物：地平类，如硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等。作用机制：在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入。如果细胞外的钙离子向内流入细胞，就会引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。顾名思义，钙通道阻滞剂就是作用于钙离子通道，阻止钙离子进入细胞内，从而松弛血管平滑肌，减小外周阻力，降低血压。
优点：降压迅速，其疗效及幅度相对较强。世界范围内的试验中，钙通道阻滞剂对亚洲人群的降压幅度大于整体人群。由于其所诱发的糖尿病发生率相对更低，也不影响肾功能及脂质代谢，尤其适用于合并其他慢性病的老年高血压者，以及心脑肾损害的高血压患者，如伴稳定型心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病的患者。副作用：由于能够扩张全身血管，服用钙通道阻滞剂后可能会出现头疼、面部潮红、眩晕、踝部水肿及牙龈增生，部分人还会有胃肠反应。血管扩张后，血压下降明显，可能造成低血压，也可能因交感神经反射性兴奋增高，导致心率加快。但据统计，对于不良反应，96%的患者可以耐受，只有4%的患者因不良反应而停药。禁忌人群：对钙通道阻滞剂过敏者，严重主动脉狭窄者，浮肿的患者，心源性休克患者，妊娠及哺乳期妇女，心衰患者急性心肌梗死发作4周内的患者，均不适宜使用钙通道阻滞剂。
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