DPP-4酶抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂，是一种治疗2型糖尿病的药物。
该类药物能选择性的抑制胰高血糖素样肽(GLP-1)，和葡萄糖依赖性的促进胰岛素分泌多肽(GIP)的一个激活。
提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进β细胞释放胰岛素，同时抑制胰高糖素的分泌，提高胰岛素的水平，降低血糖，不容易诱发低血糖和增加体重。
