激动药和拮抗药的区别是激动药有内在活性，而拮抗药没有内在活性或内在活性较弱的区别。
激动药是药物与受体结合后,凡能引起受体兴奋,能发挥最大效应的称为激动剂，能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子，既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物。激动药主要用于青光眼和虹膜炎的治疗，原理是对神经节产生短暂的兴奋作用，随后对该受体呈持续性抑制作用。
拮抗药是与受体结合后本身不引起生物学效应，通过生理学的、化学的或竞争性机理而与另一种药物对机体的作用相拮抗的一种药，是有较强亲和力而没有内在活性的药物。拮抗药常适用于单纯收缩期高血压、颈动脉粥样硬化等患者，用药时应遵循医嘱使用，避免使用不当。
