当归含有挥发油、有机酸、氨基酸、维生素、微量元素等多种物质，能显著促进机体造血功能，升高红细胞、白细胞和血红蛋白含量；抑制血小板凝聚，抗血栓，调节血脂；抗心肌缺血、心律失常，扩张血管，降低血压；调节子宫平滑肌。还能增强免疫、抗炎、保肝、抗辐射、抗氧化和清除自由基等。
当归味甘而重，故专能补血，为补血第一药，适用于心肝血虚证所致的面色苍白或萎黄、倦怠乏力、唇甲浅淡无华、头晕目眩、心悸失眠等症。当归与熟地、白芍、川芎配伍，组成补血代表方——“四物汤”，有调经补血之功，尤其适于产后血虚的调治。
中医认为精血同源，血虚者津液也不足，肠液亏乏易致大便秘结。当归可润肠通便，常与麻仁、苦杏仁、大黄合用治疗血虚便秘；与防风、川芎、芍药、大黄、薄荷叶、麻黄等组成防风通圣散，可泻热通便。
当归气轻而辛，故又能行血，既可通经调经，又能活络止痛，尤其适合女性使用，特别适合月经不调、痛经、血虚闭经等病证，被古人称为“妇科圣药”。与桃仁、红花、熟地黄、白芍、川芎配伍，组成妇科名方——桃红四物汤，常用于经期提前、痛经。
中医认为冻疮虽然病在皮肤上，其实多为素体阳气不足，外寒侵袭，阳气不伸，寒凝血淤而致。因此治疗上常采用温经散寒、活血化淤、消肿止痛。当归生姜羊肉汤出自《伤寒杂病论》。方中当归养血活血，生姜温阳散寒，羊肉补虚生血，全方共济养血活血、温阳散寒之效。
