全草含金丝桃甙、异奥卡宁-7-O-葡萄糖甙、奥卡宁、海生菊甙、水杨酸、原儿茶酸、没食子酸、和脂肪酸类化合物。还含多种氨基酸以及香豆粗，生物碱，蒽醌甙，糖，胡萝卜素，多元酚类和维生素等。
鬼针草中的聚乙炔类化合物能明显抑制巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀及蛋清性足肿胀，降低大鼠棉球肉芽肿重量，还能显著抑制小鼠毛细血管通透性和醋酸致炎大鼠的白细胞游走。鬼针草中的黄酮结晶也有较好的抗炎作用。
小花鬼针草注射液腹腔注射能显著延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间，明显减少自主活动次数，并与氯丙嗪呈协同作用，与苯丙胺有拮抗作用。扭体法及热板法实验表明有一定的镇痛作用。
鬼针草和小花鬼针草混合水浸膏灌胃可明显降低雄性大鼠Ch和β脂蛋白，给大鼠静脉注射可明显抑制实验性动脉血栓形成
