钩藤以带钩的茎枝入药，它具有清热平肝，息风定惊功效 ，现代药理实验还证明钩藤有降压作用 ，因此具有很高的药用价值。
钩藤含2-氧代吲哚类生物碱、吲哚类生物碱葡萄糖甙等成分，有清热平肝、息风定惊功效，同时也能降压，是中医中的常用药，对头痛眩晕、高血压者患者有着很好的治疗效果。
钩藤中的钩藤碱能明显抑制花生四烯酸、胶原和ADP诱导的大鼠血小板聚集，对ADP诱导的兔血小板聚集有明显的解聚作用，钩藤碱还能改善红细胞的变形能力，能预防血栓的形成。
钩藤中的钩藤碱属于吲哚类衍化物，对神经方面有特异性作用，能抑制神经兴奋，这个属于吲哚类的共同功效，在很多动物实验中已经得到了证明。
钩藤中的某些成分可减慢豚鼠离体心房的自发节律，抑制心房的收缩力，并且不被阿托品所阻断。可非竞争性地拮抗异丙肾上腺素正性变时作用，其负性变时和变力作用，可能与抑制心肌细胞膜钙转运有关。可预防和治疗心律失常。
